抗菌药物
细菌性泌尿系统感染可分为单纯性尿路感染和复杂性尿路感染，其中单纯性尿路感染又可分为膀胱炎和肾盂肾炎，其治疗选用抗菌药物的原则为细菌性下尿路感染时需选择在尿液中有效浓度高的敏感抗菌药物；细菌性上尿路感染时，因可能伴有血流感染，需选用在尿液和血液中均有较高浓度的抗菌药物；对肾功能损害小的抗菌药物等。
磷霉素氨丁三醇
磷霉素氨丁三醇为磷霉素的口服制剂，可用于治疗急性单纯性膀胱炎，也可用于预防尿路感染。磷霉素在尿液中的浓度非常高，但因其血药浓度较低，仅适于下尿路感染。磷霉素的抗菌活性随尿液pH值的降低而增高，当尿pH值降低到6.0时，细菌对磷霉素的敏感率显著增高。
β-内酰胺类药物
β-内酰胺类药物如青霉素类药物、头孢菌素类药物、酶抑制剂复方制剂、碳青霉烯类药物等，多属于时间依赖性抗菌药物。第二代头孢菌素类药物如头孢呋辛、头孢替安尿液中浓度较高；第三代、第四代头孢菌素类药物除尿液中浓度较高外，还有抗假单胞菌属活性如头孢他啶、头孢吡肟。
