钆特酸葡胺注射液

钆特酸葡胺注射液

盐酸西替利嗪片

本品主要成分为钆特酸葡甲胺。

本品主要成分是盐酸西替利嗪。化学名称：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

江苏恒瑞医药股份有限公司

广东彼迪药业有限公司

国药准字H20153167

国药准字H20103387

本品用于以下疾病的核磁共振检查：大脑及脊柱病变、脊柱病变、其它全身性病理检查（包括血管造影）。

季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

1、推荐剂量为成人、儿童及婴儿均可按每公斤体重0.1mmol，即每公斤体重0.2ml静脉注射。 2、血管造影时，根据检查结果的显示情况，如有必要，可进行二次给药。 3、特殊情况下，如脑膜瘤的鉴别或游离性转移的确认，可以按每公斤体重0.2mmol进行二次注射；该产品仅供静脉注射。 4、使用说明，处理和处置： （1）玻璃瓶装注射液：准备一个带有针头的注射器。打开塑料瓶盖，用棉球清毒塞子，用针头穿刺塞子抽取所需剂量，然后通过静脉推注所需剂量。 （2）预灌装注射液：将预灌装造影剂的注射器装置到高压注射器推杆上，然后通过静脉推注所需剂量。

推荐成年人和2岁以上儿童使用。 成年人：在大多数情况下，推荐剂量为每日10mg，一次口服。 由于症状通常在晚间出现而服药，故建议可在晚餐期间用少量液体送服此药。 若病人出现不良反应，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12岁的儿童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6岁的儿童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2岁的儿童：建议1-2岁的儿童服用滴剂，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，约5滴）。 1岁以下的儿童：虽然有6个月以上到1岁的婴儿服用西替利嗪的临床数据，但是相关评估尚未完全结束，如需使用，请服用滴剂产品，谨遵医嘱。 老年患者：肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。 肾功能损害的老年患者，参见肾功能损害患者推荐剂量。 肾功能损害的患者： 中度至重度肾功能损害患者，给药间隔应根据肾功能个体化。请采用下列公式和图表，参考病人的血清肌酐（mg/dl）计算： 对于肾功能损害的儿童患者，剂量的调整还需要考虑儿童的肌酐清除率和体重。 肝功能损害患者：肾功能正常的患者，无需调整给药剂量。 口服片剂： 1片=10mg 1/2片

1、对本品的组成成分过敏者禁用。对其它钆螯合物有过敏反应或可疑过敏反应史的患者也不应使用本品。 2、与磁共振有关的禁忌：内置心脏起搏器者和内置血管夹的患者。

偶有报告患者有轻微和短暂的不良反应，如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、腹部不适。在测定精神运动功能的客观试验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物致畸试验显示无任何致畸作用，但是为了预防，盐酸西替利嗪不应给怀孕头三个月的孕妇服用，同样也不应给授乳妇女使用。儿童用药：见【用法用量】项。老年用药：肝功能正常的老年患者参见(用法用量)项成人用法与用量。肾功能损害的老年患者参见(用法用量)项肾功能损害患者用法用量。

本品用于以下疾病的核磁共振检查：大脑及脊柱病变、脊柱病变、其它全身性病理检查（包括血管造影）。

季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

1、在临床试验中，头痛和感觉异常很常见（＞10%）：注射部位暖、冷或疼痛，恶心、呕吐和皮肤反应如红疹和瘙痒常见（＞1%-＜10%）。 2、上市后报导的其他不良反应： （1）过敏反应：罕见过敏不良反应的报告。该反应可能非常严重甚至致命，尤其是有过敏史的患者。任何注射剂量下都可发生这些过敏反应，可能会出现以下一个或多个症状：血管性水肿、过敏性休克、循环和心脏骤停、低血压、喉水肿、支气管痉挛、喉痉挛、肺水肿、呼吸困难、喘鸣、咳嗽、皮肤瘙痒、鼻炎、喷嚏、结膜炎、腹痛、胸痛、荨麻疹、皮疹。这些症状有可能是过敏性休克早期状态的初步迹象。也可能发生造影剂延迟反应（见【注意事项】内容）。 （2）一般异常表现和注射部位相关事件： ①一般异常表现（非常罕见）：全身乏力、出汗、畏寒、面色苍白及晕厥。 ②注射部位相关事件：罕见造影剂外渗病例报告（见【注意事项】内容）。 ③皮肤和皮下组织疾病（非常罕见）：湿疹、皮疹。 ④神经系统疾病（非常罕见）：全身抽搐。 ⑤肌肉骨骼，结缔组织和骨骼疾病（非常罕见）：肌肉痉挛、肌肉无力。

1、本品仅可供静脉注射。如有血管外渗出，可能会引起局部不耐受反应，这时应作局部处理。禁止本品用于蛛网膜下腔（或硬膜外）注射。 2、过敏反应： （1）其他含钆造影剂可以发生过敏反应（见【不良反应】内容），这些反应大多数发生在注射造影剂半小时内。然而，和其它同类造影剂一样，发生在注射后几天的延迟反应不能除外。鉴于这些风险，在注射前必须询同每个病人是否有过敏史（如花粉过敏，荨麻疹，哮喘等）和／或有造影剂过敏史。这类患者会增加发生严重反应的几率。在决定为这类患者使用本品前必须权衡临床利弊。碘造影剂获得的经验表明，β-阻断剂可加重过敏反应，特别是存在支气管哮喘时。这些患者可能对β-受体激动剂治疗过敏反应的标准治疗无效。 （2）在检查期间患者应由医生监测。一旦发生过敏反应，应立即停用造影剂；如有必要，应使用特殊治疗方案。检查过程中必须开通静脉通道。为了能够立即采取对策，在发生紧急情况时，应准备好合适的药物（如肾上腺素、抗组胺药）、气管内插管及呼吸机。 3、肾功能受损： （1）据报道，重度肾功能损害（GFR<30ml/min/1.73m2）病人使用某些含钆造影剂，会造成肾源性系统纤维化（NSF）。肾源性系统纤维化是一种渐进性疾病，其特点是对皮肤、肌肉和内部器官造成损害，影响生命功能，有时甚至是致命的。该病主要导致皮肤和内部器官的结缔组织增生，皮肤增厚、粗糙、僵硬，有时导致致残性挛缩。由于使用本品可能导致NSF，因此应避免用于急、慢性严重肾功能损伤（GFR<30ml/min/1.73m2）的患者和由于肝肾综合征导致的各种程度的急性肾功能不全或肝移植手术前后的患者除非该诊断信息是必需的，且不能用其他手段获得。对正在接受透析的病人，使用钆特酸（GadotericAcid）后立即进行血液透析，可帮助清除体内的药剂，但尚不知这样能否终止NSF，故此，立即进行血液透析不宜作为一项预防措施而用于其他病人。 （2）目前，中度肾功能损伤（GFR<30-59ml/min/1.73m2）发生肾源性系统纤维化的风险还不确定，因此这类病人使用该产品时需特别慎重。所有病人都应该通过病史询问和/实验室检测来筛选，以获取其肾功能不全的信息。当给予钆类对比剂时，不应超过推荐剂量并且应在下次给药前留出足够的时间，以便从体内清除该药。 4、中枢神经系统疾病：使用含钆造影剂和其他造影剂一样，用于造影剂敏感的患者时应采取密切监测等特别预防措施。必须事先准备所有必要的设备和药品以处理可能出现的抽搐。 5、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）大鼠和家兔试验研究没有发现任何致畸作用。目前，尚无足够数据确定妊娠期间注射钆特酸是否有致畸作用或胎儿毒性作用，只有必须使用时才可在妊娠期间应用本品. （2）实验数据显示，只有极少量本品（1%）可通过乳汁分泌，但尚无相关临床数据。建议注射本品后几日内暂停母乳喂养。 6、儿童用药：由于4周新生儿和1岁婴儿肾功能发育不全，必须经过慎重考虑才可对这些患者使用本品，其剂量不能超过0.1mmol/kg体重。在一次扫描中仅能按上述要求给药一次。由于缺乏重复给药信息，不应重复给予本品注射剂，除非两次给药至少间隔了7天。对18岁以下的儿童，不推荐使用本品用于血管造影。因为目前缺乏该产品针对该人群的相关有效性和安全性数据。 7、老年用药：无需调整剂量。由于该药可能损伤老年人的钆特酸肾清除率，甄别65岁及以上患者的肾功能不全尤为重要。 8、药物过量：无过量用药报导。

1.酒后避免使用：在治疗剂量下，本品不会强化酒精作用（血液酒精浓度0.8g/L），但是必须小心。 2.司机、操作机器或高空作业人员慎用；对健康志愿者的试验表明，每日服用20或25mg本品可能影响人的机敏性和反应时间，少数情况下服用10mg本品会导致机敏性降低。